بریکسانولون (516-54-1) پاؤډ - د فابریکې تولید کونکي
AASraw په پراخه کچه د NMN او NRC پوډر تولید کوي!

بریکسانولون

درجه: کټه ګورۍ:

د تولید ځانګړتیاوې

لومړنۍ ځانګړتیاوې

د محصول نوم بریکسانولون
د CAS شمیره 516-54-1
ماليکول فورمول ککسومکسکسکسکسکسکسکس
د فارمولا وزن 318.501
موافقتونه Allopregnanolone

بریکسانولون

516-54-1

الټاتراهيډروپروګیسټرون

Allopregnan-3alpha-ol-20-one

بڼه سپينه پوډر
زیرمه او اداره کول وچ ، تیاره او په 0 - 4 C د لنډې مودې لپاره (ورځو څخه تر اونۍ پورې) یا -20 C د اوږدې مودې لپاره (میاشتې تر کلونو پورې).

 

د بریکسانولون توضیحات

بریکسانولون یو ځانګړی ، د رګونو له لارې اداره شوی ، د نیورو اکسټیو سټرایډل ضد انټيپریسنټ دی چې د اعتدال څخه تر شدید زیږون وروسته فشار کې درملنه کې کارول کیږي. په کلینیکي آزمایښتونو کې ، د بریکسانولون درملنه د سیرم امینوټرانسفیرس لوړوالی د ډیریدو سره تړاو نه درلود ، او دا د کلینیکي پلوه د شدید جگر ټپي کیدو پیښو سره تړاو نلري.

بریکسانولون د 3-هایډروکسي 5-فیفا-امیندوارۍ 20-یو هم دی چې په هغې کې د هایدروکسای ګروپ 3 موقعیت کې الفا تشکیلات لري. دا د جنسي هورمون پروجسټیرون میټابولټ دی او په ښځو کې د زیږون وروسته خپګان د درملنې لپاره کارول کیږي. دا د انسان میټابولټ ، یو ضد ضد ، د GABA ماډلولر ، د رګونو د لارې انستیک او سیډیټیک رول لري.

 

د عمل د بریکسینولون میکانیزم

د بریکسانولوون د عمل میکانیزم په بشپړ ډول نه پوهیږي. بریکسانولون د ایلوپریګونولوون اوبه لري. الوپریګانونولون د پروجیسټرون لوی میتابولیت دی. د ایلوپریګنانولون کچه د امیندوارۍ په جریان کې د پروجیسټرون سره لوړېدو ته دوام ورکوي په دریم درې میاشتنۍ کې ترټولو لوړه سره. Allopregnanolone یو قوي ، endogenous neuroactive سټرایډ دی چې په synaptic او extrasynaptic ګاما - امینوبټریک اسید (GABA) ډول A رسیپټورونو کې د مثبت الاسټرټیک ماډل کولو له لارې د نیورون هڅونه ماډلوي. د اضافي سینیپټیک GABA ډول A رسیپټرې د ټونک مخنیوی منځګړیتوب کوي کوم چې د ایلوپریګینولوون میکانیزم ځانګړی کوي کله چې د بینزودیازپینونو سره پرتله کیږي کوم چې د GABA ډول A رسیپټرانو کې د فاسیک مخنیوی مینځګړیتوب کوي.

 

د بیرکسینولون غوښتنلیک

بریکسانولون لومړنی درمل دی چې کله هم د متحده ایالاتو FDA لخوا په ځانګړي توګه په لویانو ښځینه کې د زیږون وروسته فشار (PPD) درملنې لپاره تصویب شوی. لکه څنګه چې PPD ، د بېلا بېلو نورو ډولونو په څیر ، د خواشینۍ ، بې ارزښته یا ګناه ، ادراکي زیانونو ، او / یا احتمالي ځان وژونکي ایډیالوژیو لخوا ب .ه کیږي ، دا د ژوند خطرناک حالت ګ .ل کیږي. مطالعاتو په پایله کې موندلې چې PPD کولی شي په ریښتیني ډول د میندو او زیږون بانډ او وروسته د ماشوم وده باندې ژور منفي اغیزې ولري. په لویانو میرمنو کې د PPD درملنې لپاره د برکسینولون پراختیا او شتون وروسته په راتلونکي کې یو نوی او امید ورکونکی تداوي وړاندې کوي چیرې چې یو څو شتون درلود. په ځانګړي توګه ، د PPD په درملنه کې د brexanolone کارول د ژمنې سره محاصره دي ځکه چې دا د PPD حساسیت کې وروسته د میرمنو کې د Endogenous brexanolone (allopregnanolone) کې د احتمالي نیمګړتیاو لپاره د مصنوعي ضمیمې په توګه عمل کوي پداسې حال کې چې ډیری عام کارول کیږي د اضطراب ضد درملو خالص عملونه چې ممکن وي د سیرټونین ، نورپینفرین ، او / یا مونوامین اکسایډیس په څیر د موادو شتون او فعالیت تنظیم کړئ مګر د PPD سره مستقیم تړاو فعالیتونه منځګړیتوب نه کوي لکه د ایلوپریګانیولوون په څیر د اډروجینس نیورواکټیک سټرایډونو په کچه کې د طبیعي بدلونونو په څیر. او په نهایت کې ، پداسې حال کې چې بریکسانولون ممکن د سپر ریفریکټرۍ حالت اپیپلیټیکس درملنې لپاره د دې وړتیاو تحقیق کولو لپاره کلینیکي ازموینې هم ولري ، داسې بریښي چې ځینې داسې مطالعات د لومړنۍ پای ټکي پوره کولو کې پاتې راغلي دي چې د دریمې لاین اجنټانو شنډولو کې بریالیتوب پرتله کوي او احتمالي حل د ژوند د ګواښونکي حالت اپریپټیکس د بریکسانولوون سره پلیسبو سره کله چې معیاري پاملرنې کې اضافه شي.

 

د بریکسانولون اړخ اغیزې او خبرداری

بریکسانولون د ډیری لارو لخوا په پراخه کچه میټابولیز کیږي او پدې توګه امکان نلري چې د مخدره توکو د پام وړ تعامل ولري. CYP2C9 یوازینی سایټروکوم P450 انزیم دی چې په ویترو مطالعاتو کې د بریکسانوالون لخوا منع شوي ښودل شوي. د کلینیکي متقابل مطالعې په فارماسکویناتیک کې هیڅ ډول بدلون ښودلو کې پاتې راغلی کله چې بریکسانولوون د فینیټین سره Coad اداره شوی ، د CYP2C9 سب سټراټ. د ناوړه ګټه اخیستنې احتمال هم ټیټ ښودل شوی ، لکه څنګه چې د پلیسبو سره پرتله کیدونکي موضوعي راپورونو کې هیڅ توپیر نه وښودل شوی. په درملو باندې د هیپټیک او رینال زیان د اغیزې په شرایطو کې ، د معدې څخه تر جدي جگر ناروغۍ ناروغانو کې د زغم وړ هیڅ بدلون نه و ، او د پښتورګو شدید ناروغۍ لپاره د خوراک تعدیل اړین ندي. په هرصورت ، محلول ایجنټ SBECD ممکن په شدید ناروغانو اخته ناروغانو کې راټول شي ، او پدې توګه بریکسانولون باید ناروغانو ته د پای مرحلې رینل ناروغۍ نه ورکول کیږي.

 

ماخذ

[1] میلټزر-بروډي ایس ، کولکون ه ، رییسنبرګ آر ، او نور. د بریکسانولوون انجکشن د وروسته برخې فشار کې: دوه ملټي سینټرې ، ډبل ړوند ، تصادفي ، پلیبو بو کنټرول شوی ، مرحله 3 محاکمې. لانټیسټ 2018؛ 392: 1058–1070 کراسیرف ، د ګوګل سکالر.

[2] لوک DR ، توماسزویسکي K ، ډاملي B ، او نور .: د سلفوبیوټلیټر بیټا - سایکلکوډټریکټین (SBECD) لومړني او کلینیکي درملتون بیاکتنه. د J Pharm Sci 2010؛ 99: 3291–3301 کراسیرف ، د ګوګل سکالر.

[3] د رګونو د کارونې لپاره بریکسانولون انجیکشن: د سپانسر لنډیز سند. کیمبرج ، ماس ، سیج درملنه ، د سائیکوفرماکولوژیک درملو مشورتي کمیټه او د مخدره توکو خوندیتوب او د مخدره توکو خوندیتوب او د خطر مدیریت غونډه ، نومبر 2 ، 2018. د ګوګل سکالر.

[4] Luisi S ، پیټراګلی F ، Benedetto C ، Nappi RE ، Bernardi F ، Fadalti M ، Reis FM ، Luisi M ، Genazzani AR. په امیندواره میرمنو کې د سیرم ایلوپریګینولون کچه: د امیندوارۍ په جریان کې بدلون ، د زیږون پرمهال ، او په لوړ فشار ناروغانو کې. د J کلین اینڈوکرونول میتاب. 2000 جولای 85 7 (2429): 33-XNUMX. [پیوستون].

[5] پاول ایس ایم ، پردي آر ایچ. عصبي سټرایډونه. FASEB J. 1992 مارچ؛ 6 (6): 2311-22. [PubMed].

[6] Farrant M ، Nusser Z. د مخنیوي موضوع باندې تغیرات: د GABA (A) ریسیپټرې فاسیک او ټانک فعالیت. نټ ریو نیوروسي. 2005 مار؛ 6 (3): 215-29. [PubMed].

[7] جوهانسین BM ، لارسن JT ، لارسن TM ، برګینک V ، میلټزر - بروډي S ، منک - اولسن ټ. ټول لامل مړینه د شدید وروسته زېږېدنې وروسته رواني اختلالاتو میرمنو کې. ام ج رواني ناروغي. 2016 جون 01 173 6 (635): 42-XNUMX. [د PMC وړیا مقاله] [PubMed].

[8] نورلینډر Y ، برګینک V ، وین ډین برګ MP. په روغتون کې بستر کیدو او د ماشوم وروسته خپګان او رواني ناروغۍ کې د مور او ماشوم تعامل او مشاهده. آرچ میرمن ذهني روغتیا. 2008؛ 11 (1): 49-56. [PubMed].