ایلوپریګینولون (516-55-2) پاؤډ - د تولید فابریکه چمتو کونکي
AASraw په پراخه کچه د NMN او NRC پوډر تولید کوي!

Allopregnanolone

درجه: کټه ګورۍ:

الوپریګانونولون ، چې د سپرانولوون او اسوپریګانونول په نوم هم پیژندل کیږي ، د GABA ریسیپټر دی چې د سټرایډ ضد او د 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ډول 1 (11β-HSD1)…

د تولید ځانګړتیاوې

لومړنۍ ځانګړتیاوې

د محصول نوم Allopregnanolone
د CAS شمیره 516-55-2
ماليکول فورمول ککسومکسکسکسکسکسکسکس
د فارمولا وزن 318.5
موافقتونه NSC-97078؛ U-0949؛ UC-1010؛ NSC97078؛ U0949؛ UC1010؛ NSC 97078؛ U 0949؛ UC 1010؛ اسوپریګانیولوون؛ Allopregnanolon؛ سپرانولوون؛ 516-55-2؛ 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
بڼه سپينه پوډر
زیرمه او اداره کول وچ ، تیاره او په 0 - 4 C د لنډې مودې لپاره (ورځو څخه تر اونۍ پورې) یا -20 C د اوږدې مودې لپاره (میاشتې تر کلونو پورې).

 

د Allopregnanolone توضیحات

الوپریګانونولون ، چې د سپرانولوون او اسوپریګانوالون په نوم هم پیژندل کیږي ، د GABA ریسیپټور مدیریت کولو سټرایډ ضد او د 11-betahydroxysteroid dehydrogenase ډول 1 (11β-HSD1) دی. سیپرانولون یو قوي عصبي جوړښت دی ، چې په طبیعي ډول په بدن کې تولیدیږي ، چې د Allopregnanolone (ALLO) اغیزې تنظیموي. ALLO یو قوي نیوروسټراب دی چې د فشار او اجباري اړونده شرایطو کې له Tourette څخه OCD ، PTSD ، اجباري قمار ، معتاد ، PMDD ، میاشتنۍ مهاجرت پورې تړاو لري.

 

د عمل Allopregnanolone میکانیزم

مالیکول تعامل

Allopregnanolone د endogenous مخنیوی حاملګی حمل neurosteroid دی. دا د پروجیسټون څخه جوړ شوی ، او د GABAA ریسیپټر کې د am-امینوبوټریک اسید (GABA) عمل مثبت السټرایریک ماډلولیټر دی. الوپریګانونولون د GABAA ریسیپټر لکه بینزودیازپینز کې د ګابا عمل د نورو مثبتو الستراټریک ماډلټرونو سره ورته تاثیرات لري ، په شمول د اینسیولوټیک ، سیډیټیک ، او انټيکانولسینټ فعالیت. په دوامداره توګه تولید شوي ایلوپریګانونولون د GABAA رسیپټر د ښه سمون او د GABAA ریسیټر کې د څو مثبت الیلوسټرک ماډلټرانو او اګونیسټانو عمل تنظیم کولو له لارې عصبي فزیوالوژیک رول وړاندې کوي.

Allopregnanolone د GABAA رسیپټر د خورا قوي مثبت مثبت الستورټیک ماډلر په توګه عمل کوي. پداسې حال کې چې ایلوپریګنولون ، لکه د نورو مخنیوي نیوروسټرویډونو لکه THDOC په څیر ، په مثبت ډول د GABAA ریسیپټرو isoforms بدلوي ، هغه توکي چې δ subunits لري خورا لوی قويت څرګندوي. الوپریګانونول هم وموندل شو چې د GABAA-pt ریسیپټر د مثبت اللوسټرک مدیر په توګه کار وکړي ، که څه هم د دې عمل مفهوم روښانه ندی. د GABA رسیپټرانو باندې د دې د عمل سربیره ، د پروجیسټرون په څیر ، اللوپریګانونولون د NACh اخیستونکو منفي الیسټرریک ماډلولیټر پیژندل کیږي ، او داسې بریښي چې د 5-HT3 ریسیپټر منفي اللوسټرک ماډلټر په توګه هم عمل وکړي. د نورو مخنیوي نیوروسټرایډونو سره ، علاوپریګانونول داسې بریښي چې په نورو لیګنډ ګیټډ ایون چینلونو کې لږ یا هیڅ عمل نلري ، پشمول د NMDA ، AMPA ، کیاناټ ، او ګلایسین ریسیپټرې.

 

د ضد درملو تاثیرات

هغه میکانیزم چې له لارې د نیوروسټرایډ GABAA رسیپټر PAMs لکه Brixanolone antidepressant اثرات لري معلوم ندي. د GABAA نور اخیستونکي PAMs لکه بینزودیازپینز د انټيډپریسینټانو په توګه نه ګ .ل کیږي او هیڅ ثابت اغیزمنتیا نلري ، سره له دې چې ډاکټرانو په تیرو وختونو کې د فشار لپاره الپرازولم سپارښتنه کړې. د نیورोस्ټرایډ GABAA رسیپټر PAMs د بینابودیازپینونو په پرتله د GABAA ریسیټرانو او فرعي خلکو سره په جلا ډول تعامل کولو لپاره پیژندل کیږي. د مثالونو په توګه ، د GABAA رسیپټر ظرفیت لرونکي نیوروسټرویډز په غوره توگه هدف ګرځوي δ د GABAA ریسیپټرې لرونکي سبونیت ، او د GABAA اخیستونکو لخوا منځګړیتوب دواړه ټانک او فاسیک مخنیوی ته وده ورکوي. دا هم امکان لري چې نیروسټرویډز لکه د ایلوپریګانونولون ممکن په نورو اهدافو باندې عمل وکړي ، پشمول د جھلی پروجیسټرون ریسیپټرې ، د ټایپ ولټاژ - ګیټډ کیلشیم چینلونه ، او نور ، د انټيټریپریشن اغیزو مینځګړیتوب لپاره.

 

د Allopregnanolone کاریال

Allopregnanolone یو طبیعي تولید شوی سټرایډ دی چې په مغز عمل کوي. د درملو په توګه ، دا د زولریسو تر نامه لاندې پلورل کیږي او د وروسته ځنډ فشار درملنې لپاره کارول کیږي. دا د 60 ساعتونو په موده کې د صحي نظارت لاندې رګونو کې د انجیکشن لخوا کارول کیږي.

د ایلوپریګینولون اړخیزې اغیزې ممکن بې هوشي ، خوب کول ، وچه خوله ، ګرمه چمکۍ ، او د هوش له لاسه ورکول شامل وي. دا یو نیوروسټرول دی او د GABAA رسیپټر د مثبت الستورټیک ماډلټر په توګه کار کوي ، د مخنیوي نیوروټرانسمیتر am-امینوبټریک اسید (GABA) لوی بیولوژیک هدف.

Allopregnanolone په متحده ایالاتو کې په 2019 کې د طبي کارونې لپاره منظور شوی و. د متحده ایالاتو د خوړو او درملو اداره (FDA) دا په لومړي درجه کې درملو ګ .ي. د اوږدې ادارې وخت ، او همدا رنګه د یو وخت درملنې لګښت ، ډیری میرمنو ته د لاسرسي په اړه اندیښنې راپورته کړي.

 

ماخذ

[1] لیونټو L ، De Andr Fs F ، کیپي M ، کرټو M ، سباتو D ، سیمماکو M ، Bossù P ، Sacchinelli E ، Orfei MD ، Piras F ، Banaj N ، Spalletta G. LC-MS / MS د Allopregnanolone یوځل شننه ، Epiallopregnanolone ،gnanolone ، dehydroepiandrosterone او dehydroepiandrosterone 3-سلفیټ په انساني پلازما کې. ژوناليزم. د 2017 مار؛ 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. د PubMed PMID: 28207286.

[2] هوریشتا T ، یاناګیارا این ، یوونو S ، سوډو Y ، Uezono Y ، Okura D ، Minami T ، Kawasaki T ، Sata T. نیوروسټروایډونه allopregnanolone سلفیټ او حملینولون سلفیټ د نیورونال ولتاژ - ګیټډ سوډیم α subunit باندې متفاوت اثر لري چینلونه Nav1.2 ، Nav1.6 ، Nav1.7 ، او Nav1.8 په Xenopus oocytes کې څرګند شوي. انستیزیولوژی. د 2014 سپتمبر 121 3 (620): 31-10.1097. doi: 0000000000000296 / ALN.24809977. د PubMed PMID: XNUMX.

[3] زرمسکی CF ، پاول ایس ایم ، کووی DF ، مینیریک ایس (نومبر نومبر 2019). "د ناول ضد درملو او اضطراب ضد توکو په توګه نیوروسټرویډونه: GABA-A رسیپټرې او هاخوا". د فشار عصبي ژوندپوهنه. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] اخطار ، MD؛ پیبوډی ، CA؛ وایټفورډ ، HA؛ هولیسټر ، LE (اپریل 1988). "الپرازولم د انټيډپریسینټ په توګه." د کلینیکي رواني ناروغیو ژورنال. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] سریسورپانونټ ، م .؛ بونیاناروتی ، وی. (1997). د اضطراب په درملنه کې الپرازولم او معیاري ضد درمل: د انټيډپریسنټ اغیزې میټا تحلیل. د بیاکتنې او خپرونې مرکز (انګلستان). PMID 9175386.

[6] ریډي DS (2010). نیوروسټرایډز: د انسان په مغز او معالجوي امکاناتو کې د اخته کیدو رول. پرمختګ. د دماغ ریس. د دماغ په څیړنه کې پرمختګ. 186. مخونه 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] بیل AE ، کلارک AL ، ګراډی ایس آر ، رابینسن SF ، سلوبی بی ایس ، مارکس MJ ، او نور. (جون 1997). "نیوروسټرویډ د ماوس سټراټیټ او تالامیک سینیپټوزوم کې د نیکوتینیک ریسیپټر فعالیت تنظیموي". د نیورو کیمیا ژورنال. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] سلاوکوف بی ، بوجنز ج ، ماتیا ایل ، وډډل ایم ، بابوت زی ، کریټوفوکوکو زیډ ، سوول سي ، کاسل الف. اللوپریګانیولوټون او د امیندوارون الیاسونه په C حلقه کې تمدید شوي: ترکیب او فعالیت. J میډ کیم. 2013 مار 28؛ 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. د PubMed PMID: 23421641.