د "سږو سرطان وژونکي" ګیټټینیب په اړه هراړخیز معرفي @ میډیا یوازې سکرین او (-Webkit-min-device-pixel-अनुपात: 1.5) ، یوازې سکرین او (-moz-min-device-pixel-تناسب: 1.5) ، یوازې سکرین او (-o-min-device-pixel) -رایټیو: 3/2) ، یوازې سکرین او (دقیقې وسیلې - پکسل تناسب: 1.5) {
AASraw په پراخه کچه د NMN او NRC پوډر تولید کوي!

ګیفټینیب

  1. ګیټفینیب عمومي کتنه
  2. د عمل ګیټینیب میکانیزم
  3. ګیټفینیب په نړۍ کې کارول
  4. د ګیټفینیب اړخیزې اغیزې
  5. د ګیفټینیب ذخیره
  6. نور لټون: "د سږو سرطان وژونکی" ګیټټینیب

 

ګیفټینیب عمومي کتنه

ګیفیټینیب یو کینیز انابیوټر دی. د جیفټینیب کیمیاوي نوم 4-کوینازولینامین N- (3-کلورو -4-فلوروفینیل) -7-میتوکسی -6 [3- (4- مورفولینیل) پروپوکسی] دی. ګیفیتینیب د مالیکول فورمول C22H24ClFN4 لري ، د 3 دالټونونو متناسب ماس ډله او د سپینې رنګه پاؤډر دی. ګیفټینیب یوه وړیا اډه ده. مالیکول د 446.9 او 5.4 pKas لري. ګیفتینیب په pH 7.2 کې لږ محلول کیدلی شي ، مګر په عملی ډول د pH 1 څخه محلول کیدونکی دی ، د محلول محلول د pH 7 او pH 4 په مینځ کې کمیدل کیږي. په پیرایډین کې ، په ټیتراهایډروفورن کې لږ محلول کېدونکی ، او په میتانول ، ایتانول (6)) ، ایتیل اکیټټ ، پروپان - 99.5-اویل او اسیتونیتریل په کې لږ محلول کیږي.

ګیفټینیب ټابلیټونه د نسواري فلم لیپت ټابلیټونو په توګه شتون لري ، چې 250 ملی ګرامه لري ګفتینیب پوند، د شفاهي ادارې لپاره. د IPressA ټابلیټونو د ټابلیټ کور غیر فعال اجزا د لیټکوز مونوهایډریټ ، مایکرو کریسټال سیلولوز ، کراسکاریلیلوز سوډیم ، پوویډون ، سوډیم لوریل سلفیټ او مګنیزیم سټارایټ دي. د ټابلیټ کوټ هایپرومیلوز ، پولیټیلین ګلاکول 300 ، ټایټانیوم ډای اکسایډ ، سور فیرک آکسایډ او ژیړیک فرییک اکسایډ څخه جوړ شوی دی.

 

تخنیکي معلومات:

نوم ګیفټینیب
رسمي نوم N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
د CAS شمیره 184475-35-2
موافقتونه ZD 1839
ماليکول فورمول C22H24ClFN4O3
د فارمولا وزن 446.9
پاکۍ ≥XNXX٪
تشکیلول یو کرسټالین ډک
سوځول DMF: 20 ملی ګرامه / ml
DMSO: 20 ملی ګرامه / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 ملی ګرامه / ml
ایتانول: 0.3 ملی ګرامه / میتر
SMILES COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
د کوډ کوډ InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChi کیلي XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
د زيرمتون -20 ° C

 

ګیفټینیب د غیر کوچني حجرو د سرطان درملنې لپاره کارول کیږي کوم چې په خلکو کې د بدن نورو برخو ته د تومور ځینې ډولونه لري. ګیفټینیب د درملو په ټولګیو کې دی چې د کینیس انابیوټرز نومیږي. دا د یوې ټاکلې طبیعي پیښې د عمل مخنیوي په واسطه کار کوي چې ممکن مرستې ته اړتیا ولري د سرطان حجرې ضرب کوي.

AASraw د ګیفټینیب مسلکي جوړونکی دی.

مهرباني وکړئ د داوطلبۍ معلوماتو لپاره دلته کلیک وکړئ: موږ سره اړیکې

 

ګیفټینیب د عمل میکانیزم

ګیفتینیب د اپیدرمل ودې فاکتور ریسیپټور (EGFR) ټایرسین کناز یو مخنیوی کونکی دی چې د انزایم ساحې اډینوسین ټرافوسفیټ (ATP) سره تړلی. EGFR اکثرا د ځینې کارسنوما حجرو لکه د سږي او سینې کې د ډیر فشار لاندې ښودل شوی د سرطان حجرې. Overexpression د اپوپټوټیک راس سګنال لیږد کاسکیډز فعال فعالیت ته وده ورکوي ، چې په پایله کې یې د سرطان حجرو او د غیر منظم کنټرول شوي حجرو بقا ډیریږي. ګیفټینیب د EGFR ټیروسین کیناز لومړی انتخابي اخته کوونکی دی چې ورته د Her1 یا ErbB-1 په نوم هم پیژندل کیږي. د EGFR ټیروسین کینیس مخه نیولو سره ، د اوبو لاندې جریان کونکي پیښې هم مخنیوی کیږي ، په پایله کې د وژونکي حجرو خپریدو مخه نیسي.

 

ګیفټینیب په نړۍ کې وکاروئ

ګیفټینیب دا مهال په over over هیوادونو کې بازار لري. ګیفټینیب په جاپان کې د 64 له جولای راهیسې تصویب او پلورل شوی ، چې دا د مخدره توکو واردونکی لومړی هیواد دی.

د FDA ګیفیټینیب تصویب کړ د می په 2003 کې د غیر کوچني حجرو سرطان لپاره (NSCLC) .دا د دریم لاین درملنې په توګه ، دواړه د پلاټینم میشته او ډایسیټکسل کیموتراپي ناکامي وروسته د ځایی پرمختللي یا میټاسټیک NSCLC ناروغانو درملنې لپاره منوچراپی په توګه تصویب شو.

د جون په 2005 کې FDA د نویو ناروغانو د کارونې لپاره تصویب بیرته واخیست د داسې شواهدو نشتوالي له امله چې دا ژوند یې اوږد کړ.

په اروپا کې جیفټینیب له 2009 XNUMX XNUMX since راهیسې په پرمختللي NSCLC کې د ناروغانو درملنې په ټولو کرښو کې د EGFR تغیراتو ته اشاره کیږي. دا لیبل وروسته له هغې ورکړل شو کله چې جیفټینیب د لومړي لیک درملنې په توګه وښودل شو ترڅو د پرمختګ څخه پاک بقا ته د پام وړ پرمختګ رامینځته کړي. په داسې ناروغیو کې د پلاټینیم ډبلټ رژیم په ناروغانو کې. IPASS د څلور مرحلې III ازمایښتونو څخه لومړی دی چې پدې ناروغانو کې د ګیفټینیب غوره والي تصدیق کړی.

په ډیری نورو هیوادونو کې چیرې چې جیفټینیب اوس مهال بازار موندلی دی دا د NSCLC پرمختللي ناروغانو لپاره تصویب شوی چې لږترلږه یو یې د کیموتراپي رژیم ترلاسه کړی و. په هرصورت ، د EGFR بدلون رامینځته کونکو ناروغانو کې د لومړي کرښې درملنې په توګه د دې لیبل پراخولو غوښتنلیکونه اوس مهال د وروستي ساینسي شواهدو پراساس پروسه کې دي. [حواله اړین] لکه څنګه چې د 2012 اګست کې نیوزیلینډ د ناروغانو لپاره د لومړي کرښې درملنې په توګه جیفټینیب تصویب کړ. په سیمه ییزه کچه پرمختللي یا میټاسټیک ، بې ارزښته NSCLC لپاره د EGFR بدلون. دا په عامه توګه د 4 میاشتنۍ دورې او نوي کولو لپاره تمویل کیږي که چیرې پرمختګ نه وي. د 13 کال د جوالی په 2015 ، FDA د GSNETNib د NSCLC لپاره د لومړۍ لیکې درملنې په توګه تصویب کړ.

ګیفټینیب

د ګیفټینیب

د ګیفټینیب د اړخ اغیزو په اړه یاد ساتلو لپاره مهم شیان:

♦ ډیری خلک په لست شوي ټول اړخیز اغیز تجربه نه کوي.

♦ اړخیز اغیزې د دوی د پیل او دورې په شرایطو کې ډیری وخت د وړاندوینې وړ دي.

effects ضمني اغیزې نږدې تل د بدلون وړ وي او د درملنې بشپړیدو وروسته به لاړ شي.

side د اړخ اغیزې کمولو یا مخنیوي کې مرستې لپاره ډیری اختیارونه شتون لري.

side د اړخ اغیزې شتون یا شدت او د درملو اغیزمنتوب ترمینځ هیڅ اړیکه نشته.

 

لاندې اړخیزې اغیزې عام دي (د 30 than څخه ډیر کې پیښیږي) د هغه ناروغانو لپاره چې ګیفټینیب اخلي:

♦ اسهال

♦ د پوټکي تعامل (خارښت ، جواني)

AASraw د ګیفټینیب مسلکي جوړونکی دی.

مهرباني وکړئ د داوطلبۍ معلوماتو لپاره دلته کلیک وکړئ: موږ سره اړیکې

 

دا اړخیزې اغیزې لږ عام اړخیزې اغیزې دي (شاوخوا 10-29 in پیښیږي) هغه ناروغان چې گیفټینیب ترلاسه کوي:

ause هوږه

om اندام کول

♦ خارښ کول

app کم اشتها

♦ د سترګو خارښت

 

د وقایوي سږو ناروغۍ جدي اړخیزې اغیزې نزدې پیښې (شاوخوا 1)) (سینه بغل یا د سږو سوزش پرته له انتان). کله چې دا اړخیزه اغیزه واقع شي ، نو دا ډیری وختونه د ساه لنډۍ سره د ټوخی یا ټیټ درجې تبه سره وي چې روغتون ته اړتیا لري. 1//3 قضیې د مرګ لامل شوې وې. که د ګیفټینیب اخیستو پرمهال د ساه لنډۍ ، ټوخۍ او / یا تبه واقع شي ، نو خپل روغتیا پاملرنې مسلکي خبر کړئ.

د ځیګر فعالیت ازموینو کې لوړوالی (ټرانسامینیز ، بلیروبین ، او الکلین فاسفیتس) په هغه ناروغانو کې لیدل شوي چې د جیفټینیب سره درملنه کیږي. دا لوړوالی د ځیګر د زهري کیدو هیڅ ډول نښو سره نه و. په هرصورت ، ستاسو د روغتیا پاملرنې مسلکي ممکن په وقتي توګه ستاسو د ځګر فعالیت څارلو لپاره د وینې معاینات وګوري ، پداسې حال کې چې تاسو جفتینیب اخلئ.

ټولې ضمني اغیزې پورته نه دي لیست شوي. ځینې ​​چې نادر دي (د 10٪ څخه لږ ناروغان کې پیښیږي) دلته ندي لیست شوي. په هرصورت ، تاسو باید تل د خپل روغتیا پاملرنې چمتو کونکي ته خبر ورکړئ که تاسو کوم غیر معمولي نښې تجربه کړئ.

 

Gایفیټینیب د زيرمتون

ګیټفینیب په کانټینر کې وساتئ دا دننه ، په کلکه بند شوی ، او د ماشومانو له رسیدو لرې دی. دا د خونې په تودوخې کې وساتئ او د ډیر تودوخې او رطوبت څخه لرې (په تشناب کې نه).

بې قید جفیتینب باید په ځانګړي لارو چارو سره حل شي ترڅو ډاډ ترلاسه شي چې څاروي ، ماشومان او نور خلک نشي مصرف کولی. په هرصورت ، تاسو باید د جیوفټینیب په تشناب کې فلش نه کړئ. پرځای یې ، ستاسو د جیفټینیب تصفیه کولو غوره لاره د درملو اخیستلو برنامې له لارې ده. خپل درملتون سره خبرې وکړئ یا خپل ځایی کثافات / د ریسایکل کولو څانګې سره اړیکه ونیسئ ترڅو ستاسو په ټولنه کې د بیرته اخیستلو برنامو په اړه زده کړي. وګوره د FDA خوندي درملو ویب پا ofه تصفیه د نورو معلوماتو لپاره که تاسو د بیرته اخیستلو برنامې ته لاسرسی ونلرئ.

دا مهمه ده چې ټول درملو د لید څخه وساتو او کوچنيانو ته د ډیری کانټینرونو رسیدنه وکړئ (لکه د اونۍ د سترګو ذهنونو او د سترګو د راټولو، کریمونو، پیچانو، او شنډوونکو لپاره) د ماشوم مقاومت نه کوي او ځوان ماشومان کولی شي په اسانۍ سره خلاص کړي. د زهري زېږېدنې څخه د کوچنيانو د ساتنې لپاره، تل د خوندیتوب کپسونه بند کړئ او ژر تر ژره درمل په یوه خوندي ځای کې وساتئ - هغه څوک چې پورته او لیرې وي او د دوی نظر او رسیدلو څخه بهر وي.

ګیفټینیب

نور لټون: "د سږو سرطان وژونکی" ګیټټینیب

ګیفټینیب د ناول نښه شوی درملنه ده چې د ایپیډرمل وده عنصر ریسیپټر ټایروسین کیینز فعالیت مخنیوی کوي په سیالۍ سره د ATP پابندۍ سایټ بلاک کولو سره. په preclinical مطالعاتو کې جیفټینیب په یو شمیر تومورونو ماډلونو کې قوي فعالیت ښودلی ، پشمول د سږو د سرطان څو حجري لینونه او زینګرافیس. د پراټریټ شوي غیر کوچني حجرو سرطان کې دوه لوی تصادفي مرحلې (IDEAL 1 او IDEAL 2) راپور ورکړ چې د دویمې درجې ناروغانو کې 20 rate ته نږدې د غبرګون نرخ رامینځته کیږي او په هغو کې چې د دوه یا ډیر کیموتراپي رژیمونو سره پریټریټ شوي. پدې دوو مطالعاتو کې د مدعی بقا 10-6 میاشتو ته نږدې شوې. د لومړي کرښې درملنې په توګه ، جفټینیب دوه لوی تصادفي مطالعات (INTACT 8 او INTACT 1) کې د دوه مختلف کیموتراپي رژیمونو سره ترکیب شوي. دواړه مطالعات په هرې مطالعې کې د 2 ناروغانو د مجموعي ناروغانو لاسته راوړل په بقا کې پرمختګ ښیې. نور پای ټکي (د بیلګې په توګه ، د پرمختګ او غبرګون کچه) د جیفټینیب اضافه کولو سره هم ندي ښه شوي. اضافي مطالعات د ناروغانو په ساتنه کې د جیفټینیب د ممکنه رول ارزولو ته اشاره شوي چې د کیموتراپي یا کیمورډیراپي ترلاسه کړي. د ګیفټینیب په اړه څیړنې مطالعات د لومړي لینین میتودراپي په توګه هم اړین دي.

اکثریت ناروغان د کوچني حجرو سره د سږي سرطان (NSCLC) په نهایت کې میټاسټیک ناروغي یا ناروغي رامینځته کوي چې یوازې د ځایی درملنې لپاره د منلو وړ ندي او د سیسټمیک درملنو احتمالي نوماندان دي. که څه هم کیموتراپي کولی شي په پرمختللې ناروغۍ اخته ناروغانو کې بقا ښه کړي ، ګټه یې د غوره ملاتړ کونکو په پرتله یوازې ∼2 میاشتې دي ، او دا د پام وړ منفي تاثیراتو لګښت دی. د نویو اجنټانو لټون چې لږترلږه د کیموتراپي په توګه فعال وي مګر ښه زغمل یې خورا ډیر اهمیت لري. د ناول ډیری اجنټان چې په ځانګړي ډول د موجود انتخاب شوي اهدافو پروړاندې عمل کوي د سرطان حجرې ، لکه د اپیدرمل وده فاکتور ریسیپټر (EGFR) ، په پرمختللي NSCLC کې ازمول کیږي. تر دې دمه ، په ابتدايي ډول د NSCLC پرمختللي ناروغان ارزول شوي ، مګر د پخوانیو ناروغیو ترتیباتو کې د دې ډیری اجنټانو تحقیق کولو لپاره ښه دلیل شتون لري ، چیرې چې ځینې ټاکل شوي جینیاتي نابرابري لا دمخه شتون لري.

EGFR په مختلف ډول قوي تومورونو کې خورا لوړ ښودل شوی ، پشمول د NSCLC. EGFR په لوړه کچه (∼80)) د سږو سکویوم سیل سیل کارسنوماس کې څرګند شوی ، او نږدې ټول د سږو اډینوکارکینوماس او لوی سیل کارسنوماس. د سرطان په حجرو کې د EGFR فعالیت ښودل شوی ترڅو د تومور حجرو وده ، انجیوجنیسیسي ، برید ، او میټاساسیس کې دخیل پروسو ته وده ورکړي او د اپوپټوسس مخه ونیسي. EGFR (erbB1 یا HER1) د erbB اخیستونکي کورنۍ غړیتوب لري ، چې پکې erbB2 (HER2) ، erbB3 (HER3) ، او erbB4 (HER4) هم شامل دي. دا یو ټرانس میمبررین ګلیکوپروټین دی چې د بیرونی حجرې پورې تړلي ډومین ، د ټرانس میبرېین ډومین او د ټیروسین کینیس فعالیت سره د رګونو د لارې سیګنال لیږدونکي ډومین دی. د فیزیولوژیک لیګنډ تړلو وروسته لکه د اپیدرمل ودې فاکتور ، EGFR dimerizes د بل EGFR مونومر یا د erbB کورنۍ کوم بل غړي سره. دا د ټایروسین کیناز فعالیدو ، د ټیروسین اتوفیسفوریالشن ، او د سیګنلګ کاسکیډونو پیل لامل کیږي چې په نهایت کې د مختلف جریان غبرګونونو لکه د حجرو وده. سربیره پردې ، په تومورونو کې د EGFR څرګندول د درملنې ضعیف غبرګون سره تړاو لري ، د سایټوټوکسیک درملو مقاومت پراختیا ، د ناروغۍ وده ، او ضعیف بقا. د EGFR زیاتوالي میکانیزمونو کې نور میکانیزمونه چې ممکن د تومور حجرو په خپریدو کې دخیل وي د خارجي حجرو لیګند ډیري کچې ، د EGFR heterodimeriization ، او EGFR بدلون. په تومورونو کې د بدلون د EGFR ترټولو عام ډول EGFRvIII دی ، کوم چې د NSCLC په٪ 39 قضیو کې موندل کیږي. EGFRvIII د خارجي حجروي ډومین کې له امینو اسیدونو له 6 څخه تر 273 پورې د حذف کولو بدلون رامینځته کوي او د ټایروسین کناز جوړښت فعالوي.

AASraw د ګیفټینیب مسلکي جوړونکی دی.

مهرباني وکړئ د داوطلبۍ معلوماتو لپاره دلته کلیک وکړئ: موږ سره اړیکې

 

ماخذ

[1] روکازینکوف ی ، سپیک ګ ، مارشال جی ، او نور. د اپیدرمل ودې فاکتور ریسیپټر ټایروسین کینیس انابیوټرونه: ورته مګر توپیر لري؟ د انټيکانسر درمل 2009 20؛؛؛ 856: 866–XNUMX.

[2] د ووډبرن JRThe د اپیدرمل وده فاکتور ریسیپټر او د سرطان په درملنه کې د هغې مخنیوی. د فارماسول Ther 1999؛ 82: 241–250.

[3] غیر کوچنی حجري د سږو سرطان همکار ډله. د غیر کوچني حجرو تنفسي سرطان کې کیمیاوي درملنه: د 52 تصادفي کلینیکي آزموینو څخه د انفرادي ناروغانو تازه معلومات په کارولو د میټا تحلیل. BMJ 1995؛ 311: 899–909.

[4] ډویلارډ JY ، کیم ES ، هرش V ، او نور. ګیټفینیب (IPressA) د ځایی پرمختللي یا میټاسټیک غیر کوچنۍ حجرې سرطان لرونکي ناروغانو کې دسیټاکسیل په پرتله د پلاټینم میشته کیموتراپي سره دمخه درملنه: یو تصادفي ، خلاص لیبل مرحله III مطالعه (INTEREST). J توروسيک اونکول 2007؛ 2: PRS-02–

[5] فوکووکا M ، وو Y ، Thongprasert S ، et al. بایومارکر د دریم پړاو مرحلې څخه تصفیه کوي ، تصادفي ، خلاص لیبل ، د ګیټټینیب (G) په مقابل کې د کاربوپلاټین / پیلیټیکسیل (C / P) په کلینیکي توګه ټاکل شوي ناروغانو کې (pts) د پرمختللي غیر کوچنۍ حجرې سرطان (NSCLC) سره. آسیا (IPASS). J کلین اونکول 2009 27؛؛؛ ملاتړ کول. 15: 8006–.

[6] د ګیټټینیب سره د سږو سرطان انفرادي درملنې په لور د MA MA لوی ګام: د IPASS آزموینه او هاخوا. د ماهر ریو اینټینسر Ther 2010؛ 10: 955–965.

[7] بارکر ، د AJ مطالعات د ZD1839 پیژندنې ته لاره هواروي (IPressA): یو سرطاني فعال ، انتخابی اپیدرمل وده عامل ریسیپټر ټایروسین کینیس انابیوټر د سرطان درملنې په نښه شوی. بایورګ. میډ. چیم. لیټ. 11 ، 1911–1914 (2001).

[8] Wakeling ، AE او نور. ZD1839 (Iressa): د سرطاني ودې فکتور یو شفاهي مخنیوی کوونکی د سرطان درملنې احتمال سره سیګنال کوي. د سرطان ریس 62 ، 5749–5754 (2002).

[9] یاردن ، وای. او سیلوکووسکي ، MX د ایرب بي سیګنال شبکه نانځکه کول. فطرت ریو مول سیل بیوول. 2 ، 127–137 (2001).

[10] سرسوسیمو ، د آر جے سږو سرطان: بیاکتنه. ام د روغتیا صحي. Pharm. 59 ، 611–642 (2002).

0 خوښوي
225 Views

کېدی شي چې تاسو هم غواړم

ها تړل شوي دي.